BRATISLAVA. Viagra, najznámejší liek na liečbu potencie bola pôvodne vyvinutá na liečbu vysokého krvného tlaku. V klinických skúškach nepresvedčila, ale ako jeden z vedľajších účinkov pacienti popisovali erekciu.
Až neskôr sa zistilo, že enzým, ktorý Viagra inhibuje sa nenachádza len v cievnej stene pľúc, ale aj v penise.
Podobný scenár teraz môže nastať v prípade novej molekuly JQ1, ktorú pôvodne vyvinuli na liečbu rakoviny. Môže slúžiť ako mužská antikoncepcia.
Začalo to u myší
Orálna antikoncepcia pre ženy existuje už vyše 50 rokov, ale mužská antikoncepcia je buď nezvratná (vazektómia), nepohodlná (kondóm) alebo nespoľahlivá (prerušovaná súlož).
Doterajšie pokusy vyvinúť mužskú orálnu antikoncepciu sa zameriavali na hormonálnu terapiu, ale táto nedosahovala dobré výsledky a sprevádzali ju nežiaduce vedľajšie účinky.
„Je oveľa ľahšie kontrolovať ženskú ovuláciu raz mesačne ako zastaviť milióny spermií denne)“, komentuje to William Bremner z University of Washington.
JQ1 bola pôvodne vyvinutá na liečbu leukémie a mužská antikoncepcia bolo to posledné, na čo by si tím Jamesa Bradnera z Dana-Farber Cancer Institute v Bostone spomenul. Skoršie výsledky Debry Wolgemuth z Columbia University však naznačovali, že myši, ktorým chýbal BRDT proteín, boli sterilné – vykazovali poruchu v tvorbe spermií.
A tak vedcom napadlo otestovať JQ1 ako mužskú antikoncepciu, čo sa ukázalo ako vynikajúci nápad. Výsledky tejto štúdie tím Jamesa Bradnera napokon publikoval magazín Cell.
„Bunky úplne zabudli ako majú vyrobiť zrelé a zdravé spermie. Výsledkom je dramatický a dočasný pokles počtu spermií a ich pohyblivosti, čo vedie k dokonalému antikoncepčnému účinku. Už v priebehu budúceho roka budeme mať predstavu ako dobre funguje u ľudí,“ dodáva pre US News Bradner.
JQ1 proti spermiám
JQ1 je inhibítor proteínu BRDT, ktorý je spoluzodpovedný za organizáciu chromatínu - komplexu DNA a proteínov obsiahnutých v jadre bunky.
Regulácia chromatínu je dôležitá pri procese tvorby spermií. Inhibícia BRDT má za následok, že DNA nachádzajúca sa v spermiách je poškodená, čo vedie k nefunkčným spermiám a následnej sterilite.
Dôležité je, že akonáhle tento inhibítor vedci prestali myšiam podávať, ich plodnosť sa obnovila a ich potomstvo bolo úplne zdravé.
„Je to veľmi šikovná stratégia, pretože nemáte žiadne funkčné spermie, ale zároveň nezasiahnete bunky zodpovedné za tvorbu spermií. To robí terapiu zvratnou”, vysvetľuje Michael Griswold z Washington State University.
Strata hmotnosti
Po 6-týždňovej liečbe mali myši v testovacej skupine o 90% menej spermií ako kontrolná skupina. A tie spermie, ktoré zostali, sa nevedeli dobre pohybovať. Vedci tiež spozorovali len jeden vedľajší efekt pri podávaní JQ1 – stratu hmotnosti.
„Som si istý, že väčšina ľudí by sa nehnevala“, vtipkuje Bradner.
JQ1 je dosť malá molekula na to, aby prekonala krvno-semenníkovú bariéru (podobná krvno-mozgovej bariére), ktorá má chrániť semenníky pred prienikom nebezpečných organizmov a látok.
Preto je možné ju podávať vo forme tabliet, krému alebo injekčne. Keďže hladina hormónov ostala na pôvodnej úrovni, liečba nemá vplyv na libido. To je určite potešiteľná správa pre mužov.
„Toto sú úžasné výsledky, ktoré sa ukazujú ako veľmi sľubné“, komentovala pre The Scientist Diana Blithe, vedúca výskumu mužskej antikoncepcie v National Institute of Child Health & Human Development.
Sľubný liek však čaká ešte dlhý testovací a schvaľovací proces, kým sa dostane na trh.
Autor je doktorandom na Research Institute of Molecular Pathology vo Viedni.
Autor: Jakub Zmajkovič
