Bielkovinové kladivo na bolesť

Americko-fínsky biomedicínsky tím objavil podľa všetkého prevratný liečebný prostriedok na potláčanie bolesti, ktorý je osemkrát účinnejší ako morfium. Zhodou okolností už v medicíne dlho slúži ako diagnostický prostriedok pri rakovine prostaty.

Mark Zylka znázorňuje mechanizmus účinku PAP proti bolesti.(Zdroj: Randall Elmo/UNC Medical Center News Office.)

Americko-fínsky biomedicínsky tím objavil podľa všetkého prevratný liečebný prostriedok na potláčanie bolesti, ktorý je osemkrát účinnejší než morfium. Zhodou okolností už v medicíne dlho slúži ako diagnostický prostriedok pri rakovine prostaty.

Kľúčový zlom?

Medicínske potláčanie chronickej bolesti nebýva ľahká úloha. Mnohé liečebné prostriedky primárne používané na tento účel sa totiž v konkrétnych prípadoch preukážu ako málo účinné, alebo majú neželateľné vedľajšie dôsledky, obmedzujúce či celkom znemožňujúce ich nasadenie.

Významný pokrok teraz sľubuje odhalenie totožnosti a úlohy istej bielkoviny, ktorá pôsobí v nervových bunkách čiže neurónoch, sprostredkúvajúcich vnímanie bolesti. Nejde totiž o nič menšie, ako o premenu chemických signálov, ktoré spôsobujú bolesť, na také, ktoré ju naopak potláčajú.

Bielkovinou nazvanou PAP (pozri nižšie) sa zaoberal sedemčlenný výskumný tím na čele s Markom Zylkom zo Severokarolínskej univerzity v Chapel Hill (USA). Dvaja členovia pôsobia na Helsinskej univerzite resp. Ouluskej univerzite vo Fínsku.

„Táto bielkovina sa môže stať prelomom v liečbe bolesti, v neurónoch vnímajúcich bolesť ju zatiaľ nik neskúmal," povedal Zylka. Výsledky uverejnili v prestížnom časopise Neuron.

Značkovanie bolesti

Biochemický základ bolesti je veľmi zložitý. Biomedicínski vedci a lekári využívajú pri sledovaní prenosu signálov bolesti telom tzv. markérové bielkoviny, ktoré im vyznačujú aktivitu bolesť vnímajúcich neurónov.

Už takmer polstoročie k nim patrí TMP-áza (tiamínová monofosfatáza) známa aj pod názvom FRAP (voči fluoridu odolná kyslá fosfatáza).

Gén, ktorý ju kóduje, však zostáva neznámy a to isté stále platí tiež o jej podrobnejšej molekulovej identite. V nedávnej minulosti sa však objavili náznaky, že TMP-áza (FRAP) je vlastne rovnaká látka ako bielkovina PAP (kyslá prostatová fosfatáza).

PAP sa desiatky rokov využíva ako diagnostický markér pri rakovine prostaty, lebo jej obsah v krvi pacientov s metastázujúcou rakovinou prostaty stúpa. Zylkov tím teraz pokusmi s myšami, ktoré boli prostriedkami genetického inžinierstva upravené tak, aby nemali gén pre PAP, dokázal, že TMP-áza (FRAP) sa skutočne rovná PAP: v tkanivách týchto myší nenašli nijakú stopu po aktivite TMP-ázy (FRAP).

bielkovina_bolest2.jpg

PAP (červené miesta) v neurónoch, ktoré sprostredkúvajú vnímanie bolesti.

Foto: Mark Zylka.

Osemkrát lepšia ako morfium

O molekulovej identite PAP a jej fyziologickej funkcii sa toho tiež veľa nevedelo, napriek dlhodobému využívaniu v diagnostike. Teraz sa ukázalo, že mutantné myši bez PAP sú síce rovnako citlivé na akútnu bolesť ako bežné myši, ale oveľa citlivejšie na zápalovú bolesť a neuropatickú bolesť (ochorenie nervov), čo sú dve bežné formy chronickej bolesti aj v prípade ľudí.

Bádatelia sa preto rozhodli, že vrodený defekt myší skúsia napraviť injekciami PAP. A myšiam tým od bolesti skutočne pomohli. „Naozaj nás prekvapilo, že by tu jednoduchá injekcia mohla mať taký silný účinok na chronickú bolesť," povedal Zylka. „A navyše látka funguje oveľa lepšie ako bežne používané morfium."

Okamžité účinky majú porovnateľné. No pri testoch použitá najsilnejšia dávka morfia pôsobila zhruba päť hodín, kým pre injekciu zvolená dávka PAP až tri dni. A „polčas rozpadu" PAP v krvi je vyše 11 dní.

V priemere PAP tlmí bolesť osemkrát účinnejšie ako morfium, ktoré - tak ako podobné omamné látky - má viacero nežiaducich vedľajších účinkov.

Princíp účinku PAP

Ako to však celé prebieha? Keď dôjde ku stimulácii neurónov vnímajúcich bolesť, vylučujú chemické látky nukleotidy, konkrétne adenozín trifosfát (ATP). To vyvoláva biochemické javy, ktoré vedú k pocitom bolesti.

Degradácia ATP na adenozín však potláča aktivitu neurónov, ktoré prenášajú signály bolesti - a teda prináša úľavu od bolesti.

Zylkov tím sériou pokusov preukázal, že práve PAP odstraňuje fosfátovú skupinu, čím z ATP vzniká adenozín. Ten je známy ako analgetikum cicavcov. (V tele však popri bolesti a rakovinových reguluje mnoho ďalších fyziologických procesov, napríklad úzkosť, zápal, krvný tlak, činnosť pľúc a obličiek.) Je to vôbec prvé preukázanie úlohy bielkoviny ako PAP v neurónoch vnímajúcich bolesť.

Zylka s kolegami pátrajú po ďalších bielkovinách s podobnými účinkami. A tiež vyvíjajú malé syntetické molekuly, ktoré by posilnili alebo napodobnili aktivitu PAP. „Je celkom možné, že pri liečbe bolesti sa bude dať využiť priamo samotná PAP vo forme injekcií, tak ako sa to robí s morfiom," myslí si Zylka. „Radi by sme však túto látku modifikovali, aby sa dala užívať vo forme tabletiek. Každopádne to v tomto odbore otvára nový smer, čo nás povzbudzuje, takže dúfame, že sa nám podarí navrhnúť aj nové liečby bolesti."

Skúmanie predmetných biochemických otázok je skutočne naliehavé. Veď chronickou bolesťou dnes trpí celosvetovo viac ľudí ako na srdcové ochorenia, diabetes a rôzne typy rakoviny dokopy.


Hlavné zdroje: Neuron z 9. októbra 2008; Komuniké University of North Carolina School of Medicine z 8. októbra 2008.

Najčítanejšie na SME Tech


Hlavné správy zo Sme.sk

DOMOV

Súdy v Trenčíne odmietajú riešiť Galkovu kauzu odpočúvania

Obžaloba na bývalého šéfa Vojenského obranného spravodajstva Pavla Brychtu leží na súde od februára 2016. Najvyšší súd mu teraz prikázal konať.

KOMENTÁRE

Česi mieria do čiernej diery Európy. Všetko pre korunu

Je možné, že šanca ľahkého vstupu do eurozóny zmizne.

AUTO

Anketa o Svetové auto roka 2018 sa ponesie v znamení SUV

Posledný ročník vyhral Jaguar F-Pace.

Neprehliadnite tiež

Morský koník ako zberač odpadu a smutný osud tigra. Pozrite si finalistov o najlepšieho fotky prírody

Wildlife Photographer of the Year organizuje Prírodopisné múzeum v Londýne.

Cesty na zmenu klímy nie sú pripravené, asfalty nevyhovujú

Na plánované fungovanie ciest je dnes už príliš teplo.

YouTube končí s platenými kanálmi, ľudí nezaujali

Výpadky príjmov majú tvorcom obsahu nahradiť nové projekty.

Inzercia - Tlačové správy


  1. Kedy sa refinancovanie oplatí?
  2. Zanzibar je plný lákadiel na dokonalú exotickú dovolenku
  3. Intímna hygiena – celoročná záležitosť
  4. Rastie nám pokrivená generácia?
  5. Pivovar Šariš podporí cestovný ruch v Prešovskom kraji
  6. Novinka v realitnom biznise! Zatiaľ dostupné len v Grand Koliba
  7. 3 mýty, ktorým ste možno uverili. Ale ako je to naozaj?
  8. FemFest 2017 ponúkne beh na opätkoch i koncert známej speváčky
  9. Plug-in, hybrid alebo elektromobil? Poradíme, ako správne vybrať
  10. Bývajte v budove, po ktorej sa prechádzal Schöne Náci
  1. Zanzibar je plný lákadiel na dokonalú exotickú dovolenku
  2. Rastie nám pokrivená generácia?
  3. Intímna hygiena – celoročná záležitosť
  4. Pivovar Šariš podporí cestovný ruch v Prešovskom kraji
  5. AAA AUTO za päť rokov predalo 320 tisíc vozidiel
  6. Novinka v realitnom biznise! Zatiaľ dostupné len v Grand Koliba
  7. 3 mýty, ktorým ste možno uverili. Ale ako je to naozaj?
  8. FemFest 2017 ponúkne beh na opätkoch i koncert známej speváčky
  9. Slávnostná imatrikulácia SvF STU v Bratislave
  10. Univerzita vyTVORená nápadmi študentov!
  1. 3 mýty, ktorým ste možno uverili. Ale ako je to naozaj? 19 968
  2. Plug-in, hybrid alebo elektromobil? Poradíme, ako správne vybrať 4 892
  3. Trenčania to chcú mať všade blízko. Kde kupujú byty? 2 765
  4. Poistenci VšZP už nebudú platiť 17 centov v lekárňach za recepty 2 387
  5. Kedy sa refinancovanie oplatí? 2 274
  6. Bývajte v budove, po ktorej sa prechádzal Schöne Náci 2 151
  7. Lokalita pod Kolibou výrazne mení svoju tvár 1 727
  8. Exotické destinácie s priamym letom z Viedne 1 651
  9. Novinka v realitnom biznise! Zatiaľ dostupné len v Grand Koliba 1 497
  10. Potraviny typické pre váš región nájdete už aj v Kauflande 1 234