Prvými klinickými skúškami prešiel veľmi sľubný experimentálny liek s názvom taranabant. Znižuje chuť do jedla a naopak zväčšuje spaľovanie energie. Je možné, že pomôže znížiť rozsah pandémie obezity.
Liek blokuje kľúčový mozgový receptor, ktorý človeku sprostredkúva prenikavé účinky marihuany na ľudskú psychiku a ktorým vnímame cannabinoidy. To sú chemické látky zo skupiny terpénofenolov. V rastlinnej ríši sa vyskytujú výlučne v konope siatej (Cannabis sativa).
Takzvané endocannabinoidy vznikajú aj v telách živočíchov vrátane človeka. O endocannabinoidoch sa vie, že významne prispievajú k regulácii energetickej rovnováhy organizmu. Nový liek má však pri vyšších dávkach menšie neželané vedľajšie účinky.
Marihuanová inšpirácia
Vedci vyšli z dávno známej a medicínsky potvrdenej skutočnosti, že marihuana zvyšuje chuť do jedla. Ak teda zablokujú receptory cannabinoidov, mal by tým klesnúť apetít. Takou blokujúcou látkou je aj taranabant.
Ako prvý preukázal užitočnosť blokovania cannabinoidových receptorov pri chudnutí skoršie vyvinutý liek, nazývaný rimonabant. Používa sa v niekoľkých európskych krajinách ako doplnok diét a cvičenia. Podáva sa však aj ako pomôcka ľuďom, ktorí sa chcú odnaučiť fajčiť.
Americký federálny Úrad pre potraviny a liečivá (Food and Drug Administration, FDA) používanie rimonabantu neschválil. Taranabant sa v USA v súčasnosti zatiaľ len testuje.
Od zvierat k človeku
Skúšky taranabantu na laboratórnych zvieratách ukázali, že jeho užívanie vedie k úbytku hmotnosti už pri nízkych dávkach, blokujúcich iba 30-percent cannabinoidových receptorov v mozgoch. To by mohlo odstrániť - alebo aspoň zmierniť - akékoľvek neželané vedľajšie účinky.
Bádatelia preto sledovaním mozgovej činnosti niekoľkých dobrovoľníkov pomocou pozitrónovej emisnej tomografie (PET) postupne určili, aká dávka taranabantu by podobne blokovala 30-percent cannabinoidových receptorov v ľudskom mozgu. Napokon dospeli k hodnote 4- až 6-miligramov. Na tomto základe požiadali o povolenie klinických skúšok a dostali ho.
Pomocou takýchto mozgových skenov získaných vďaka PET vedci hľadali dostatočne funkčnú minimálnu dávku taranabantu pre ľudí. Skupinky písmen označujú špecifické časti mozgu, kde sa sledovala úroveň činnosť cannabinoidových receptorov (Fr - čelová kôra, BG - bazálne gangliá, In - insula, Tm - spánková kôra, Par - temenná kôra, Occ - tylová kôra, Th - talamus, Cb - mozoček).
Foto: Cell Metabolism
Klinické skúšky zahŕňali 533 obéznych pacientov. Bádateľov prekvapilo, že taranabant podávaný 12-týždňov vyvoláva významné úbytky hmotnosti v nečakane širokom rozpätí dávok, od 0,5- do 6-miligramov denne. Potom oddelene skúmali, ako sa zmení príjem stravy a výdaj energie ľudí s nadváhou a miernou obezitou, ktorým podali jednorázovú 4- alebo 12-miligramovú dávku lieku.
Ľudia s vyššou dávkou skonzumovali o 27-percent menej kalórií ako tí, ktorí liek nedostali. Ľudia s liekom tiež v kľude vydávali viac energie a spaľovali viac tuku ako bez neho.
Cena za chudnutie sa javí byť mierna
Želateľný účinok taranabantu však nie je zadarmo. Pri vyšších dávkach stúpa riziko nepriaznivých vedľajších účinkov, aj keď sú len mierne. Prejavujú sa v tráviacej sústave a v psychike.
Účastníci skúšok občas cítili nevoľnosť a zvracali. To by ale nemalo byť prekvapením pretože marihuana v medicíne slúži aj proti nevoľnosti pri rakovinovej chemoterapii. Ak sa zablokujú receptory cannabinoidov, musí to mať dôsledky.
Niektorí pacienti boli aj popudlivejší, čo sa opäť očakávalo - marihuana prvotne zjemňuje ľudské správanie. Aktuálne preto prebieha ďalšie kolo klinických skúšok taranabantu s vyšším počtom pacientov. Budú tiež dlhodobejšie, majú určiť dôsledky užívania počas šiestich mesiacov až jedného roka.
Výsledky prvých klinických skúšok taranabantu oznámil v časopise Cell Metabolism početný, tridsaťštyričlenný, americko-belgicko-britský tím Stevena Heymsfielda z Výskumných laboratórií firmy Merck v Rahway (štát New Jersey, USA).
Zdroj: Cell Metabolism z 8. januára 2008.
